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发  现

候选结构筛选

体内药效研究

中试开发/临床前

临床申报

C V M D

    DR10601

GLP-1R/GCGR

NASH/肥胖/糖尿病

 

    DR10619

GLP-1R/GCGR,

FGFR1/KLB

NASH/肥胖/糖尿病

 

    DR10406

FGFR1/KLB

NASH/肥胖/糖尿病

 
癌   症

    DR50102

CEA/CD3

实体瘤

 

    DR50201

EGFR

实体瘤

 

    DR10505

L-精氨酸

高精胺酸血症/肿瘤

 

眼科疾病

    DR30121

VEGF/Ang-2

AMD/DMD

 

DR10601:

DR10601基于MultiBody® 技术,将具有GLP-1R、GCGR激动活性的双效激动多肽与人源IgG4 Fc融合而获得;适应症为II型糖尿病(T2DM)、肥胖及非酒精性脂肪肝(NASH)等代谢疾病。在过去的几年,为了获得安全有效的肥胖、NASH及T2DM治疗药物,国内外科研机构或制药公司针对GCGR、GLP-1R及GIPR筛选了众多的双效或三效激动剂杂合肽,而且大多数的杂合肽都通过脂肪酸或PEG化修饰,以减少蛋白降解并延缓肾脏清除。而DR10601是通过与人源IgG4 Fc融合的方式延长体内半衰期,临床前体内外实验证明DR10601具有显著的GCGR/GLP-1R激动活性及优越的减重和降糖效果。


DR10619:

DR10619基于MultiBody®技术,是将具有GLP-1R、GCGR激动活性的双效激动多肽、FGF-21类似物与人源Fc融合获得的蛋白;适应症为糖尿病、肥胖及非酒精性脂肪肝(NASH)等代谢疾病。

DR10406:

DR10406 是一种FGF-21突变体与人源Fc片段融合而成的重组蛋白,用于糖尿病,NASH及肥胖等代谢疾病中。

DR50102:

DR50102为基于AccuBody®技术的全新一代anti-CEA/CD3双特异性抗体(bsAb),靶向效应包括:1. 亲水性xLONG®序列使得DR50102达到纳米粒径范围,在体内具有EPR效应,能够富集于肿瘤组织;2. xLONG®序列通过特定酶切位点与anti-CD3连接,肿瘤部位特定蛋白酶切除了xLONG®序列后,恢复anti-CD3结合活性;3. 重靶向机制使得高浓度,高活性anti-CEA/CD3双特异抗体能够局限在肿瘤部位发生作用,有效提高了T-cell recruiting bsAb的有效性和安全性。

DR50201:

DR50201是另一种基于AccuBody®技术的全新一代anti-EGFR抗体。同样在抗体与xLONG®序列之间插入了一段只被肿瘤微环境中特定蛋白酶水解的酶切位点,因此其活性仅在肿瘤组织释放。相比目前上市的靶向肿瘤抗体,安全性更高。


DR10505:

DR10505为基于xLONGylation®技术的"best-in-class"类I型人源精氨酸酶(human Arginase I, hArg I)融合蛋白。实验证明,在hArg I的N端和/或C端分别融合xLONG®序列并不影响其水解精氨酸的活性,而且能显著改善其体内半衰期;DR10505适应症主要有:高精氨酸血症(孤儿药)及 精氨酸依赖型肿瘤(肝癌,肺癌,黑色素瘤等),可联合化疗,靶向治疗,肿瘤免疫治疗。

DR30121:

DR30121为基于MultiBody®及xLONGylation®技术开发的超长效anti-VEGF/Ang-2双效拮抗剂。VEGF 结合区与血管生成素-2(Angiopoietin 2,Ang-2)结合区分别融合在人源Fc的N端和C端。为进一步增加水合半径,在VEGF 结合区的N端再引入一段xLONG®序列,有利于提高玻璃体半衰期。

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